Транс изомер кломифена цитрата — ЭНКЛОМИФЕН (андроксал, Enclomiphene citrate CAS:7599-79-3)
Кломифена цитрат используется не по назначению как альтернатива ГЗТ экзогенным (поступающим в организм извне) тестостероном. На начальном этапе использования отмечается положительное действие. Но продолжительный прием чаще всего сводит положительные эффекты к 0.
Кломифена цитрат представляет собой рацемическую смесь двух отдельных стереоизомеров:
1. от 32 до 40% цис-изомер — зукломифен (Z-кломифен, zuclomiphene) проявляет эстрогенную активность, в то время как энкломифен проявляет себя как антиэстроген.
Зукломифен имеет период полувыведения более 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы.
Вызывает ощутимое снижение либидо.
Зукломифен имеет период полувыведения более 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы.
Вызывает ощутимое снижение либидо.
Оказывает негативное влияние на зрение. Имеет другие эстроген-обусловленные побочные эффекты.
2. от 60 до 68% транс-изомер — энкломифен (Е-кломифен, энцикломифен, enclomiphene). Хорошо показал себя в качестве лечения низкого тестостерона у мужчин и как отличная альтернатива гормон заместительной терапии (ГЗТ) тестостероном.
Энкломифен имеет период полувыведения около 12 часов, мощный антагонист эстрогеновых рецепторов, стимулирует ось ГГЯ (гипофиз-гипоталамус-яички) по вышеописанной схеме.
Со временем, в случае приема кломифен цитрата, Зукломифен аккумулируется в организме, наращивая негативное влияние на либидо, клетки Лейдига, эпидидимис, семенные пузырьки и почки.
Прием кломифена цитрата на начальном этапе проявляет положительный эффект — повышается либидо, улучшается настроение и качество жизни в целом. Но с течением времени положительное влияние идет на убыль.
Клинические испытания показали, что enclomiphene может быть более предпочтительным лечением, чем тестостероновые инъекции, крема, пластыри.
Лечение изолированным изомером (энкломифеном) положительно влияет на выработку тестостерона и не влияет на гистологию яичек.
Со временем, в случае приема кломифен цитрата, Зукломифен аккумулируется в организме, наращивая негативное влияние на либидо, клетки Лейдига, эпидидимис, семенные пузырьки и почки.
Прием кломифена цитрата на начальном этапе проявляет положительный эффект — повышается либидо, улучшается настроение и качество жизни в целом. Но с течением времени положительное влияние идет на убыль.
Клинические испытания показали, что enclomiphene может быть более предпочтительным лечением, чем тестостероновые инъекции, крема, пластыри.
Лечение изолированным изомером (энкломифеном) положительно влияет на выработку тестостерона и не влияет на гистологию яичек.
Исследование показало, что однократная доза 12.5 мг энкломифена увеличила уровень тестостерона с 7.5 нмоль/л до 16.3 нмоль/л, что позволило держать повышенную концентрацию тестостерона довольно продолжительное время (как говорится в исследованиях от 3 до 30 суток). ЛГ и ФСГ повышались, что не скажешь про тестостероновый гель, который со временем понижает их.
Прямые исследования на культуристах, показали, что спортсмену во время ПКТ необходима дозировка энкломифена 25 мг/д, с последующим снижением дозировки, контролируя собственные показатели крови.
В настоящее время положительное влияние энкломифена было отмечено многими людьми, использовавшими энкломифен. В подавляющем большинстве случаев, на фоне приема энкломифена, отмечается положительная динамика уровней тестостерона, лг, фсг, изменения самочувствия (настроение, активность, качество жизни), также нередко улучшается либидо. Улучшение спермограммы — обычное явление для использовавших энкломифена.
Прямые исследования на культуристах, показали, что спортсмену во время ПКТ необходима дозировка энкломифена 25 мг/д, с последующим снижением дозировки, контролируя собственные показатели крови.
В настоящее время положительное влияние энкломифена было отмечено многими людьми, использовавшими энкломифен. В подавляющем большинстве случаев, на фоне приема энкломифена, отмечается положительная динамика уровней тестостерона, лг, фсг, изменения самочувствия (настроение, активность, качество жизни), также нередко улучшается либидо. Улучшение спермограммы — обычное явление для использовавших энкломифена.
Энкломифен является селективным модулятором эстрогеновых рецепторов (SERMs или как повелось называть его — антиэстрогеном). При этом он не снижает уровень эстрадиола, а селективно блокирует рецепторы, чувствительные к эстрадиолу. Поэтому контроль эстрадиола — необходимое правило при использовании антиэстрогена энкломифена. При отклонении эстрадиола от нормы в следствии ароматизации тестостерона, необходим прием ингибиторов ароматазы.
Уровень тестостерона говорит о эффективности использования
Обычная картина:
До терапиии тестостерон на границе ~12 нмоль/л, что почти гипогонадизм.
Тестостерон спустя 2 недели результат — 24 нмоль/л.
Тестостерон спустя месяц — 28 нмоль/л
ГСПГ на одном уровне ~ 19 нмоль/л
«самочувствие просто великолепное».
До терапиии тестостерон на границе ~12 нмоль/л, что почти гипогонадизм.
Тестостерон спустя 2 недели результат — 24 нмоль/л.
Тестостерон спустя месяц — 28 нмоль/л
ГСПГ на одном уровне ~ 19 нмоль/л
«самочувствие просто великолепное».
Как известно — кломифена цитрат мог бы быть отличной альтернативой ГЗТ для людей с низким тестостероном (при невысоких ЛГ и ФСГ). Но есть одно существенное «НО» —
кломифен цитрат — рацемическая смесь двух изомеров цис кломифена (зукломифен) и транс кломифена (энкломифен) Зукломифен имеет период полувыведения около 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы.
Вызывает ощутимое снижение либидо.
Энкломифен — хорошо показал себя в качестве лечения низкого тестостерона у мужчин и как отличная альтернатива гормон заместительной терапии (ГЗТ) тестостероном.
Имеет период полувыведения около 12 часов, мощный антагонист эстрогеновых рецепторов, стимулирует ось ГГЯ. При использовании кломифена цитрата проявление побочных эффектов индивидуально, у кого-то сразу, у кого-то с течением времени по мере аккамуляции зукломифена.
Согласно исследованиям использование энкломифена более предпочтительно.
кломифен цитрат — рацемическая смесь двух изомеров цис кломифена (зукломифен) и транс кломифена (энкломифен) Зукломифен имеет период полувыведения около 14 дней, агонист (а не антагонист) эстрогеновых рецепторов, повреждает тестикулярную ткань, вредит производству спермы.
Вызывает ощутимое снижение либидо.
Энкломифен — хорошо показал себя в качестве лечения низкого тестостерона у мужчин и как отличная альтернатива гормон заместительной терапии (ГЗТ) тестостероном.
Имеет период полувыведения около 12 часов, мощный антагонист эстрогеновых рецепторов, стимулирует ось ГГЯ. При использовании кломифена цитрата проявление побочных эффектов индивидуально, у кого-то сразу, у кого-то с течением времени по мере аккамуляции зукломифена.
Согласно исследованиям использование энкломифена более предпочтительно.
Варианты использования
1. Как альтернатива ГЗТ (два человека под моим наблюдением), другими словами — ГСТ (гормон стимулирующая терапия)
2. На послекурсовой терапии (ПКТ), как замена кломифена цитрату, при вдвое меньшеей дозировке
3. Для поднятия просевшего тестостерона (на дефиците калорий, переутомлении цнс, продолжительных стрессах)
Судьба энкломифена
В декабре 2017 года Allergan объявила о покупке Repros Therapeutics (владелец патентов на Андроксал) Repros теперь работает как дочерняя компания Allergan. От планов Alegran зависит будет ли у людей, нуждающихся в лечении Андроксалом, возможность купить энкломифен. Будет ли Alegran пытаться получить одобрение FDA и EMA или похоронит надежду миллионов людей на лечение гипогонадизма в угоду крупным фарм компаниям, производящим препараты на основе тестостерона, покажет время. На данный момент купить или заказать энкломифен (Андроксал, транс изомер кломифена цитрата) в аптеках нельзя.
