Энкломифен. Вопросы и ответы
Внимание! Энкломифен доступен исключительно как химический реактив и не должен приниматься в лечебных, терапевтических целях. Использование энкломифена возможно только для исследовательских целей. Вся информация, представленная ниже, не должна быть воспринята как руководство к действию, носит исключительно информационный, ознакомительный характер. Все ответы на вопросы — ничто иное, как субъективное трактование исследований.
Какая дозировка энкломифена обычно используется?
Hаиболее часто используется дозировка 10мг в день, чуть реже 10мг через день. Иногда встречается достаточная дозировка 10мг/3дня
Бывают и обратные случаи, когда требуется 20-30мг/день. Ни от массы тела, ни от возраста не зависит отклик на препарат.
Поэтому в исследованиях следует руководствоваться результатами анализов. Начать можно с дозировки 10мг/день, через две недели, при необходимости, дозировка корректируется.
В чем отличие энкломифена от кломида? можно простыми словами?
Энкломифен — один из изомеров, входящих в состав кломифена цитрата, имеет несколько отличный от кломифена профиль
Принимал клостилбегит. Какая дозировка энкломифена будет соответствовать клостилбегиту?
Кломифена цитрат рацемическая смесь двух изомеров. В зависимости от производителя
1. цис-изомер зукломифен от 30 до 50%
2. транс-изомер — энкломифен от 50 до 70%
В клостилбегите зукломифен 35% энкломифен 65%
Соответственно, ориентируясь на энкломифен можно можно подобрать из соотношения энкломифен = кломифен * 0,65.
Пример: принимается ежедневно 25 мг кломида, значит энкломифен = 25мг*0,65=16,25мг
Нужно отметить что при адекватной дозировке зукломифент тоже может стимулировать выработку ЛГ.
При высокой дозировке, зукломифен, согласно исследованию, на самцах мышей, может в значительной степени снижать ЛГ.
У энкломифена период полувыведения 7-12 часов, значит ли это что принимать его нужно чаще, кем кломифен?
Эффект от разового использования энкломифена сохраняется некоторое время, согласно исследованиям, вплоть до двух недель. Отклик гипофиза на разовую стимуляцию сохраняется, постепенно снижаясь. Даже после полного выведения препарата, анализы показывают повышенные уровни ЛГ, ФСГ и тестостерона.
Антиэстрогены оказвают влияние на рецепторы гипофиза и гипоталамуса, повышая уровни ЛГ и ФСГ, а вслед за ЛГ повышается и тестостерон.
Какие анализы контролировать на энкломифене?
1. перед приемом сдаем ЛГ, тестостерон, эстрадиол (минимум), желательно добавить ФСГ, ГСПГ, пролактин. Если ЛГ не вверху референса, тестостерон при этом низок, то можно использовать энкломифен. Смотрим на эстрадиол, если он достаточно высок, то во время приема потребуется ингибитор ароматазы (чаще всего это анастразол), если высок пролактин, то используем Ингибитор секреции пролактина (каберголин)
2. через 2 недели от начала приема сдаем тестостерон, эстрадиол, ЛГ. При необходимости корректируем дозировку энкломифена, если эстрадиол высок, то подключаем ингибитор ароматазы.
3. после того как подобрана дозировка энкломифена, раз в квартал проверяем эстрадиол, ОАК. С течением времени можно реже смотреть на эти показатели
Хочу максимально поднять тестостерон. Какие есть подводные камни?
Во-первых, повышение тестостерона ведет к повышению эстрадиола, скорее всего нужно будет подключать ингибиторы ароматазы.
Во-вторых, энкломифен блокирует рецепторы к эстрадиолу в гипофизе и гипоталамусе. Эстрадиол также влияет на либидо. Если увлечься и заблокировать критическое количество рецепторов, то можно получить неприятность в виде снижения либидо. Даже при отсутствии зукломифена, энкломифен может оказать негативное влияние на либидо. Поэтому в подборе дозировки нужно быть очень аккуратным и если есть острая необходимость в повышении дозировки, то стоит делать это очень плавно. Рекомендуется прием под контролем грамотного специалиста.
Ухудшает ли энкломифен липидный профиль?
Нет, скорее наоборот может повысить ЛПВП и снизить ЛПНП, а так же снижает инсулинорезистентность
Влияет ли энкломифен на гематокрит?
Напрямую нет, опосредованно за счет повышения тестостерона может повышаться кроветворение, чаще всего изменения не существенны.
Можно ли использовать энкломифен на ПКТ?
Можно, причем отсутствие цис изомера более благоприятно сказывается на восстановлении после курса ААС, а так же у испытывающих проблемы с либидо на кломифене, при приеме энкломифена отмечаются более выраженное восстановление либидо. Отсутствует упоминание о возникновении проблемы со зрением.
Энкломифен дороже клостилбегита, поэтому оправданность использования следует определить самостоятельно
Почему энкломифена (андроксала) нет в аптеке? И где его можно купить?
В официальной продаже андроксала (энкломифена) нет и не будет в ближайшем обозримом будущем. Он не одобрен, по мнению FDA мужчинам нельзя принимать АЭ для улучшения андрогенного статуса, ввиду отсутствия симптоматического преимущества перед препаратами, на основе тестостерона. Зачем лечить, сохранять фертильность, если можно один раз подсадить на экзогенный тестостерон, с которого с течением времени вероятность слезть стремится к нулю. В отличии от энкломифена, от которого можно без каких либо проблем отказаться в любой момент.
Выгода фарм компаний очевидна, не буду утверждать, но возможно именно в этом дело…
В аптеке энкломифен, на данный момент, купить невозможно. Пишите в телеграм, с радостью ответим почему)
Что можете сказать про en-clofert (индийский энкломифен)?
En-clofert — это обычный кломифена цитрат, с дозировкой около 83мг кломифена цитрата, что эквивалентно 50мг энкломифена. Там не чистый энкломифен, а всё та же рацемическая смесь двух стереоизомеров.
На упаковке сказано:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: Clomiphene Citrate USP, в эквиваленте Enclomiphene 50mg. Напомню, что кломифена цитрат это рацемическая смесь двух геометрических изомеров транс и цис (энкломифена и зукломифена).
В обычном клостилбегите тоже содержится энкломифен. С таким же успехом клостилбегит 50мг можно было назвать Энкломифен 32,5.
Для примера возьмем любой дженерик Виагры 100мг версия
На упаковке все та же надпись Sildenafil citrate e.q Sildenafil 100mg. Что говорит о том, что в одной таблетке содержится силденафила цитрата 140.45 мг, что соответствует содержанию силденафила 100 мг.
Цитраты — химические соединения, соли лимонной кислоты. В чистом виде силденафил не используется, а только в виде цитрата.
Тадалафил же используется в чистом виде. Надпись соответствующая.
Патент на вещество «Энкломифена цитрат (CAS NO 7599-79-3) принадлежит Allergan и Repros Therapeutics. А кломифена цитрат, согласно реестру Chemical Abstracts Service другое вещество, рацемическая смесь с определенным изомерным составом CAS NO 50-41-9 . Официальное производство лекарства без патента не возможно, поскольку это нарушение патентных прав патентообладателя. А поскольку FDA и EMA не одобрило выпуск энкломифена (ТМ Androxal и EnCyzix), то в официальной продаже энкломифен найти невозможно!
Делаем вывод: в энклоферте содержится ~83,3 мг кломифена цитрата (рацемат), что соответствует 50мг энкломифена.
Какой курс приема? Какая дозировка энкломифена требуется?
Продолжительность и дозировка зависит от исходных данных. Нужно опираться на анализы. К примеру если наблюдается андрогенодефицит, не зависящий от внешних факторов, то может применяться на постоянной основе. Если виной снижения тестостерона являются негативные факторы, то до их устранения.
При возрастном андрогенодефиците наиболее часто используется дозировка 10мг/день, чуть реже 10мг через день. Иногда встречается достаточная дозировка 10мг/3дня Бывают и обратные случаи, когда требуется 20-30мг/день.
Поэтому следует руководствоваться результатами анализов.
Нужен ли перерыв после приема клостилбегита?
Перерыв не обязателен. Но в то же время нужно понимать, если Вы находитесь на клостилбегите продолжительное время, то цис изомер аккамулировался и пока его концентрация будет высокой — эффект от приема энкломифена может быть менее выраженым, ощутить его можно будет спустя некоторое время
В качестве ГЗТ энкломифен можно использовать, если да то какой курс должен быть?
Не в качестве гзт, а как альтернативу или гст (гормонстимулирующая терапия), т.е энкл способствует выработке собственного тестостерона, что в большинстве случаев намного предпочтительнее:
1. В любой момент можно отказаться без последствий
2. Не ухудшается липидный профиль
3. Сохраняется и улучшается фертильность